Het gebruik en de synthesemethode van Loratadine

Anti-allergische medicijnen
Loratadine is een veelgebruikt anti-allergisch geneesmiddel, behorend tot de tweede generatie langwerkende tricyclische antihistaminica. Het werkt snel, heeft een sterke werking en bevat geen hormonen. Het lichaam absorbeert en metaboliseert actiever desloratadine, dat competitief de histamine H1-receptor remt en door histamine veroorzaakte overgevoeligheidssymptomen onderdrukt. Het heeft geen significante anticholinerge of centrale remmende effecten. Klinisch gebruikt om symptomen te verlichten die verband houden met allergische rhinitis, zoals niezen, loopneus en jeukende neus, evenals jeukende ogen en een branderig gevoel. Het wordt ook gebruikt om symptomen van chronische urticaria en andere allergische huidziekten te verlichten. Toxicologie: Dierproeven hebben geen mutagene of teratogene effecten. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn hoofdpijn, slaperigheid, vermoeidheid, droge mond en wazig zien, verlaagde of verhoogde bloeddruk, hartkloppingen, syncope, hyperkinesie, leverfunctieveranderingen, geelzucht, hepatitis, levernecrose, haaruitval, epileptische aanvallen, borstvergroting, erythema multiforme, en systemische overgevoeligheidsreacties. Geneesmiddelinteracties: Geneesmiddelen die de functie van enzymen voor het metabolisme van geneesmiddelen in de lever remmen, kunnen het metabolisme van dit product vertragen, zoals itraconazol en ketoconazol. Het dagelijks innemen van 400 mg ketoconazol kan de plasmaconcentratie van dit product en zijn actieve metaboliet, decarboxyethylloratadine, verhogen, maar er werden geen veranderingen in het elektrocardiogram waargenomen. In combinatie met macrolide-antibiotica kunnen cimetidine, theofylline en andere geneesmiddelen ook het metabolisme van loratadine remmen.

Productie methode
Los 4- (8-chloor-5,6-diamino-11H-benzocycloheptanopyridine-11 subeenheid) -1-methylpiperidine op in tolueen, voeg toe ethylchloorformiaat druppelsgewijs, voltooi de reactie, voeg water toe, scheid de benzeenlaag af, was met water, droog en concentreer onder verlaagde druk om een ​​olieachtige substantie te verkrijgen, week met ether en herkristalliseer om loratadine te verkrijgen.
Doel
Antihistaminegeneesmiddelen hebben een hoge selectiviteit voor perifere zenuw-H1-receptoren, sterke effecten en een lange duur. Het is een langwerkend tricyclisch antihistaminicum dat competitief de histamine H1-receptor remt en allergische symptomen veroorzaakt door histamine remt. Geen significante anticholinerge of centrale remmende effecten. Gebruikt om symptomen die verband houden met allergische rhinitis te verlichten en symptomen van chronische urticaria en andere allergische huidaandoeningen te verlichten.

Gebruik en dosering
Vanwege de verschillende doseringsvormen en specificaties, dient u de handleiding van het geneesmiddel zorgvuldig te lezen of het medisch advies voor gebruik en dosering op te volgen.
Bijwerkingen
(1) Minder. Af en toe een droge mond, hoofdpijn, etc.
(2) Incidentele leverdisfunctie, geelzucht, hepatitis en levernecrose moeten worden verminderd bij patiënten met een verminderde leverfunctie.
(3) Zeldzaam erythema multiforme en systemische allergische reacties.
Contra-indicatie
Verboden voor mensen die allergisch zijn voor dit product. Niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 2 jaar. Zwangere en zogende vrouwen moeten het met de nodige voorzichtigheid gebruiken.
Zaken die aandacht nodig hebben
1. Patiënten met ernstige lever- of nierfunctieschade, kinderen jonger dan 2 jaar, zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, moeten het met de nodige voorzichtigheid gebruiken.
2. Als loratadine langer dan een maand ononderbroken wordt gebruikt, moet de geneesmiddelsoort worden gewijzigd om geneesmiddelresistentie te voorkomen.
3. Drinkers en degenen die vaak antipsychotica gebruiken, moeten hun observatie versterken voor elke verergering van slaperigheid of andere centrale remmende effecten tijdens het eerste gebruik van loratadine, en aandacht besteden aan het aanpassen van de dosering, of stoppen met het drinken van alcohol en het stoppen met diazepam-medicijnen tijdens de medicatie periode.
4. Ongeveer 48 uur voordat een geneesmiddelhuidtest wordt uitgevoerd, moet loratadine worden stopgezet omdat antihistaminica positieve huidreacties op het gebruikte antigeen kunnen voorkomen of verminderen.