Farmacologische effecten van Aniracetam

Racitant-achtige medicijnen die hersencellen metaboliseren
Aniracetam, ook bekend als aniracetam, behoort samen met piracetam en nafetilacetam tot de racetam-klasse van hersencelmetaboliserende medicijnen. Deze klasse geneesmiddelen verbetert de neuronale intrasynaptische fosfolipase-activiteit en verhoogt de vorming en het transport van ATP in de hersenen, verhoogt de eiwit- en RNA-synthese, bevordert het gebruik door de hersenen van aminozuren, fosfolipiden, glucose en zuurstof, en verhoogt de reactiviteit, prikkelbaarheid en het geheugen van de patiënt . Aniracetam heeft sterkere effecten dan piracetam en mildere bijwerkingen.

Farmacologische effecten
Aniracetam is een gecycliseerd derivaat van -aminoboterzuur, een geneesmiddel voor verbetering van de hersenfunctie. Het kan selectief inwerken op het centrale zenuwstelsel via de bloed-hersenbarrière. Het heeft een activerend effect op de hersencelstofwisseling en een beschermend effect op zenuwcellen. Het kan ook pro-intellectuele effecten produceren door het glutamaatreceptorsysteem te beïnvloeden. Het verbetert ook de corticale weerstand tegen hypoxie en voorkomt leer- en geheugenstoornissen veroorzaakt door verschillende chemicaliën, hypercapnie, scopolamine of elektroshock. Het heeft geen kalmerend of stimulerend effect en geen vaatverwijdend effect. Dierproeven hebben aangetoond dat dit product een goed bevorderend effect heeft op het geheugenreproductieproces van discriminatie leren bij normale ratten, hypoxie-geïnduceerd geheugenverlies kan tegengaan en de geheugenstoornis die om bepaalde redenen wordt veroorzaakt, effectief kan verbeteren.
Indicaties

Klinisch gebruikt voor de behandeling van milde en matige leer-, geheugen- en cognitieve disfunctie van vasculaire dementie en de ziekte van Alzheimer. Het wordt ook gebruikt voor geheugenverlies na een beroerte, goedaardige geheugenstoornissen bij mensen van middelbare leeftijd en ouderen, en kinderen met een vertraagde hersenontwikkeling.

Farmacokinetiek
De literatuur vermeldt dat het geneesmiddel snel wordt geabsorbeerd na orale toediening aan ratten, met maximale bloedconcentraties in 20-40 minuten. Het medicijn wordt voornamelijk gedistribueerd in het maagdarmkanaal, de nieren, de lever, de hersenen en het bloed, en na 24 uur wordt 77 procent -85 procent uitgescheiden in de urine en 4 procent in de ontlasting. De belangrijkste metabolieten in de urine zijn: Np-methoxybenzoylaminoboterzuur en 5-hydroxy-2-pyrrolidinon. Mens: na orale absorptie is de eliminatiehalfwaardetijd van het oorspronkelijke geneesmiddel in het bloed gemiddeld 20-30 minuten en de bloedconcentratie is na 2 uur moeilijk te meten.

Bijwerkingen
Bijwerkingen zijn zeldzaam, soms droge mond, anorexia, obstipatie, duizeligheid, slaperigheid, verdwijnen na stopzetting van het medicijn.

Voorzorgsmaatregelen
(1) De toegediende dosis moet op passende wijze worden aangepast in geval van significante afwijkingen in de leverfunctie.
(2) Dit product kan de symptomen van chorea van Huntington verergeren.
(3) Dit product is gecontra-indiceerd bij patiënten die er allergisch voor zijn of die geen andere op pyrrolidon gebaseerde geneesmiddelen kunnen verdragen.
(4)Het aanbevolen bereik voor veilig gebruik van dit product is 0.3~1.8g/d.
Chemische eigenschappen
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 mondeling.
Toepassingen
Aniracetam is een derivaat van piracetam, wat een -lacton is. Het kan de bloed-hersenbarrière passeren en selectief op het centrale zenuwstelsel en hersenweefsel werken om de hersenfunctie en het geheugen te verbeteren, en heeft de functie om het geheugen te bevorderen en te verbeteren. Vergeleken met piracetam heeft het de voordelen van een sterke werking, een snelle werking en lage toxiciteit. Dierexperimenten hebben bewezen dat het een goed bevorderend effect heeft op het geheugenreproductieproces van discriminerend leren bij normale ratten, geheugenverlies veroorzaakt door hypoxie kan tegengaan en geheugenstoornissen veroorzaakt door bepaalde redenen effectief kan verbeteren. Het wordt klinisch gebruikt voor de behandeling van seniele dementie, geheugenverlies na cerebrovasculaire aandoeningen en geheugenverlies op middelbare en oude leeftijd.