Statine lipidenverlagende geneesmiddelen
Statines, 3-hydroxy-3-methylglutaryl co-enzym A (HMG-CoA) reductaseremmers, niet alleen krachtig verlagen totaal cholesterol (TC) en low-density lipoproteïne (LDL), maar ook Het kan triacylglycerol (TG) tot op zekere hoogte verminderen, en kan ook high-density lipoproteïne (HDL) verhogen, dus statines kunnen ook uitgebreidere lipidenverlagende geneesmiddelen worden genoemd.
Het werkingsmechanisme van statines is om het endogene cholesterolsynthesesnelheidsbeperkende enzym HMG-CoA-reductase competitief te remmen, de intracellulaire xyvalonaat metabole route te blokkeren, de intracellulaire cholesterolsynthese te verminderen en feedback het lage niveau van het celmembraanoppervlak te stimuleren. De toename van het aantal en de activiteit van dichtheid lipoproteïne (LDL) receptoren verhoogt de serum cholesterol klaring en verlaagt het niveau. Klinisch wordt het voornamelijk gebruikt om cholesterol te verlagen, vooral lipoproteïne-cholesterol met lage dichtheid (LDL-C), en om atherosclerose te behandelen. Word het meest effectieve medicijn voor de preventie en behandeling van coronaire hartziekten.
Lovastatine en simvastatine: Lovastatine is de eerste statine die op de markt wordt gebracht en simvastatine is de tweede statine die op de markt wordt gebracht. Het is gebaseerd op lovastatine en heeft een zeer kleine structuur. veranderen. De eigenschappen van de twee zijn vergelijkbaar, de lipidenverlagende intensiteit is matig en simvastatine wordt vaker gebruikt.
Beide worden gemetaboliseerd door het leverenzym CYP3A4 en veel geneesmiddelen worden via dezelfde route gemetaboliseerd, dus er zijn veel interacties met andere geneesmiddelen en er moet aandacht worden besteed aan het combineren van geneesmiddelen. Beide hebben een korte werkingsduur en moeten worden genomen voordat ze naar bed gaan om het lipidenverlagende effect te maximaliseren.
Pravastatine: Het is een middellangwerkende statine, die niet wordt gemetaboliseerd door leverenzymen, en heeft minder interactie met andere geneesmiddelen, minder bijwerkingen, minder impact op de bloedsuikerspiegel, kortwerkend, en moet worden ingenomen voordat u naar bed gaat.
Fluvastatine: Het is een medium-werkende statine, voornamelijk gemetaboliseerd door het leverenzym CYP2C9, en interageert met sommige geneesmiddelen. Het is kortwerkend en moet worden ingenomen voordat u naar bed gaat. Het wordt nu minder gebruikt.
Atorvastatine: Het is een krachtige statine met een langwerkend effect en kan elke dag op een vast tijdstip worden ingenomen. Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd door het leverenzym CYP3A4 en het heeft veel interacties met andere geneesmiddelen.
Rosuvastatine: Het is een krachtige statine en heeft een langwerkend effect. Het kan elke dag op een vast tijdstip worden ingenomen. Het wordt voornamelijk uitgescheiden via de ontlasting, deels via de nieren, en een klein deel wordt gemetaboliseerd via de lever. Het heeft weinig interacties met andere geneesmiddelen en het heeft een hoge veiligheid bij gebruik in combinatie.
Pitavastatine: Het is een medium-acterende statine en heeft een langwerkend effect. Het kan elke dag op een vast tijdstip worden ingenomen. Neem de kleinste dosis statines, die voornamelijk in de ontlasting worden uitgescheiden, minder interacties hebben met andere geneesmiddelen, minder bijwerkingen hebben en de minste invloed hebben op de bloedsuikerspiegel.
In de afgelopen jaren hebben studies aangetoond dat statines verschillende niet-lipidenverlagende effecten hebben, waaronder het remmen van atherosclerose en trombose, het verlichten van afstoting na orgaantransplantatie, het behandelen van osteoporose, anti-tumor en anti-seniele dementie. en vele andere functies.
