Werkingsmechanisme en toepassing van Nefiracetam
Nefiracetamis een hydrofoob derivaat van piracetam en wordt gesynthetiseerd uit alle Racetam-verbindingen piracetam. Nefiracetam wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer. Naast alle mechanismen die aan Nefiracetam worden toegeschreven, wordt het algemeen beschouwd als een stof die verantwoordelijk is voor de ontdekking van calciumkanalen in vivo, evenals voor de indirecte overdracht van opgewekte signaalstoffen die werken als gedeeltelijke agonisten voor de glycinebindingsplaats van de NDMA-receptor.
Effect
Nefiracetam, een cognitieve versterker (prospermatotrope drug) van de Racetam-familie, is oorspronkelijk afgeleid van het moedermolecuul piracetam, maar lijkt qua structuur het meest op anisetan. Omdat Nefiracetam en anisetan vetoplosbare geneesmiddelen zijn. Ze worden gebruikt om het geheugen en cognitieve stoornissen te verbeteren. Nefiracetam voor eenmalig gebruik had geen significant effect op de kwaliteit van het geheugen. Nefiracetam kan de geheugenvorming bij dagelijks gebruik gedurende ten minste 7 dagen beïnvloeden, bewijs in dierstudies herhalend en hetzelfde effect bij mensen laten zien. Langdurig gebruik was ook geassocieerd met een hogere mate van neurogenese die niet optrad tijdens een enkele receptie.
Het werkingsmechanisme is Nefiracetam op twee zogenaamde manieren. De eerste is het vergroten van de openingen van calciumkanalen (die binden aan PKA- en Gi/O-eiwitten) die de receptorrespons versterken, ongeacht de synapsen. De tweede route geassocieerd met PKC en CAMKII, die vervolgens de respons voltooit als gevolg van cholinerge receptoren (die vervolgens worden gevolgd door de afgifte van de meest prikkelende neurotransmitters op presynaptisch niveau, zoals nicotine). De eerste route (calciumkanaal) is belangrijk op de lange termijn, terwijl de laatste route (PKC/CAMKII) een effect heeft op de versterking van neurale signalering en de overdracht ervan. Andere minder belangrijke manieren kunnen gedeeltelijke agonisten van NDMA-receptoren zijn die glycine binden (wat een bepaald niveau van glycine-interactie kan versterken, waardoor de interactie wordt verzwakt), en verhoogde communicatie met de ligand acetylcholine, de musk-acetylcholinereceptor. Nefecittan is een cognitieve versterker die de werking van calcium in geactiveerde neuronen verlengt en de geheugenfunctie verbetert door de blootstelling aan acetylcholine en glutamaat bij synapsen te verhogen.
Sollicitatie
Nefiracetam wordt gebruikt voor de behandeling van cerebrovasculaire aandoeningen. Het kan het cognitieve vermogen verbeteren en schade aan leren en geheugen voorkomen door in te werken op de hersenschors. Het heeft niet de kenmerken van muscarinereceptoragonisten en -antagonisten, en het remt ook niet de activiteit van acetylcholinase. Daarom treden de anti-vergeet- en geheugenverbeterende effecten op door de afgifte van acetylcholine in de hersenschors te verhogen.
